抗高血压的药物治疗大多需要一个比较长时间的治疗过程。因此，选择和使用抗高血压药物时必须十分慎重。降压药是治疗高血压的主要措施。
近四十多年以来，降压药不断问世，成为高血压治疗的主要措施。对各种降压药的临床应用来自科学的评估，主要是随机临床试验，通常以致死和非致死性的心血管事件的发生率作为试验观察的终点予以衡量。在临床试验中，将一种降压药和安慰剂比较来了解该药物的疗效与安全性，或进行不同降压药的比较以了解不同治疗方法的收益。受试人群数量大、随访时间长的试验价值较大，常成为药物治疗和选择的依据。此外，以中间终点（如：左心室肥厚、动脉壁厚度及动脉粥样硬化、肾功能恶化、新发现的糖尿病）为基础的临床试验也提供了有价值的信息。以血管事件（主要是心血管和脑血管）或死亡为终点的随机临床试验及有关降压试验的汇总分析，为高血压治疗提供了一系列证据。与安慰剂对照组相比，降压药治疗收缩期和舒张期高血压患者，可使脑卒中相对危险减少将近一半，冠心病的危险下降约六分之一，总死亡率也能减少近六分之一。
医院和药店出售的降压药物很多，一种药物通常有商品名、通用名、化学名等，这导致高血压患者购买或者服用降压药时容易混淆，所以，在服用药物之前，一定要详细阅读药品说明书，确定药物属于哪一类和它的通用名（国家规定的中文名称），在医生的指导下用药。当前常用的降压药物主要有以下几类（在以后的章节中也会详细说明每种降压药物的降压原理）。
临床上常用的降压药物主要有如下几类：利尿剂、α-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、β-受体阻滞剂以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。降压药物的疗效和不良反应情况个体间差异很大，临床应用时要充分注意。具体选择哪一种或几种药物应参照前述的用药原则全面考虑。
1.利尿剂：
常用药物有氢氯噻嗪、呋塞米、氨苯喋定、安体舒通等。此类药物可减少细胞外液容量，降低心排血量，并通过利钠作用降低血压。降压作用较弱，起作用较缓慢，但与其他降压药物联合应用时常有相加或协同作用，常用做高血压的基础治疗。主要用于轻中度高血压。这类药物可影响血液电解质代谢，用药过程中需注意监测。此外噻嗪类药物还可干扰糖、脂和尿酸代谢，故应慎用于糖尿病和血脂异常患者，禁用于痛风患者。保钾利尿剂因可升高血钾，应尽量避免与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）联合使用，禁用于肾功能不全及肾动脉狭窄患者。
利尿药简单作用机制：通过抑制肾小管对钠和水的再吸收，达到排钠利尿的作用，体内钠和水的排出量超过摄入量，使得血容量和细胞外液量减少，心脏输出量下降，从而达到降压目的。
2.α-受体阻滞剂：
可阻断突触后α-受体，对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。常用药物有派唑嗪、多沙唑嗪等。降压效果较好，但因易致体位性低血压，近年来临床应用在逐渐减少。由于这类药物对血糖、血脂等代谢过程无影响，当患者存在相关临床情况时，仍不失为一种较好的选择。常见副作用可引起体位性低血压、心动过速、头痛、尿频、恶心、体重增加等。
α受体阻滞剂简单作用机制：阻断α1受体，降低外周阻力，不阻滞α2受体，对心输出量和心率影响小。
3.β-受体阻滞剂：
常用药物有普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。通过减慢心率、减低心肌收缩力、降低心排血量、减低血浆肾素活性等多种机制发挥降压作用。其降压作用较弱，起效时间较长（1～2周），主要用于轻中度高血压，尤其是静息时心率较快（＞80次/分）的中青年患者或合并心绞痛、心肌梗死后的患者。严重心动过缓、心律失常、支气管痉挛、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者禁用。胰岛素依赖性糖尿病和血脂异常患者慎用。
β-受体阻滞剂简单作用机制：β-受体在人体心血管系统各个部位均存在，若兴奋β-受体，可使人心率加快，心肌收缩力增强，致使血压增高。因此，阻滞β-受体的亢进会使血压降低。
4.钙拮抗剂：
常用药物为硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等。主要通过阻滞细胞浆膜的钙离子通道、松弛周围动脉血管的平滑肌使外周血管阻力下降而发挥降压作用。可用于各种程度高血压，在老年人高血压或合并稳定性心绞痛时尤为适用。因对传导功能及心肌收缩力有负性影响，非二氢吡啶类药物禁用于心脏传导阻滞和心力衰竭时，由于有诱发猝死之嫌，速效二氢吡啶类钙拮抗剂的临床使用正在逐渐减少，而提倡应用长效制剂。但因其价格较低廉，在经济条件落后的农村及边远地区，短效制剂仍不失为一种可供选择的抗高血压药物。不良反应主要有头痛、头昏、面部潮红、心悸、踝部水肿、反应性心率加快，尤其以短效制剂较为明显。长效制剂因其作用缓慢平稳，副作用相对较少，并且不引起反射性心率加快，在临床上应用较为广泛。
钙拮抗剂简单作用机制：抑制钙离子通过心肌与血管平滑肌细胞膜，使平滑肌松弛，周围阻力降低，因而有降低血压和抗心绞痛的作用。
5.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：
常用药物有卡托普利、依那普利、培哚普利和贝那普利等。适用于各种类型高血压，尤可用于下列情况：高血压并左心室肥厚、左室功能不全或心衰、心肌梗死后、糖尿病肾损害、高血压伴周围血管病等。除降压作用外，还通过多种机制对心血管系统发挥有益作用，是一类优秀的心血管药物，但可引起刺激性咳嗽而在某种程度上限制了其应用。妊娠和单侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭（血肌酐＞265μmol/L或3mg/dL）患者禁用。
血管紧张素转化酶抑制剂简单作用机制：通过抑制血管紧张素转化酶的活性，减少血管紧张素II生成，而血管紧张素II有明显的升压作用，从而降低外周阻力，并抑制激肽酶使缓激肽降解减少，发挥降压作用，且降压作用较强。
6.血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）：
如缬沙坦、厄贝沙坦等。它和ACEII有很多相同的特点，包括在心力衰竭患者中的特殊价值，通过直接阻断血管紧张素II受体发挥降压作用。虽然尚无可靠证据表明其能减少高血压患者的心血管疾病的危险性，但与ACEI相比，它不会引起咳嗽等不良反应。临床主要适用于ACEI类药物不能耐受的患者。
7.复方降压制剂：
如北京降压零号。复方降压制剂为我国所特有的降压药物，具有一定的降压疗效，在我国的高血压防治过程中起了明显的作用，服用方便且价格低廉，降压效果明显。北京降压零号含有氢氯噻嗪、氨苯喋定、硫酸双肼屈嗪、利血平四种成分组成，以偕同其正用拮抗其副作用，配方比较合理。
有资料表明，当大剂量服用利血平（一般每日超过0.5mg），可引起震颤麻醉，长期服用可引起精神抑郁症，用于安定治疗计量为0.5～5mg，用于抗高血压剂量为0.25～0.5mg，而北京降压零号利血平含量只有0.1mg，如此小剂量不会引起中枢抑郁，是安全可靠的，二十多年的临床应用实践中，未见使用该药引发抑郁症的患者。