脾、胃、小肠、大肠是人体消化系统的主要脏器，如《素问·灵兰秘典论》说：“脾胃者，仓禀之官，五味出焉。大肠者传导之官，变化出焉。小肠者，受盛之官，化物出焉。”所以，食物进入胃肠道，经过胃的腐熟，脾的运化，小肠的受盛及泌别清浊，大肠的传导，清者为人所用，浊者排出体外。
中草药进入人体内，亦同样经过消化吸收排出的过程，如果不考虑胃肠道的生理特点，盲目给药，会使药物的利用度降低，从而降低疗效。如何提高中草药在胃肠中的生物利用度，增强药物在胃肠道中的靶向作用，保持药物在胃肠道中的生物活性，必须针对性给药。因此用药时必须考虑胃酸的破坏作用；胃肠道正常细菌的灭活作用；胃肠道内激素、内分泌素的影响；疾病发生的部位，是在食道、贲门、幽门、十二指肠、结肠还是直肠；注意疾病是炎症、溃疡、出血还是梗阻；还要注意引起的原因，如胆汁反流，食道反流，机械损伤等。
依据以上各种情况合理用药，可明显提高中药的利用度，提高疗效。具体治疗时还应分阶段实施：
1.制酸，加左金丸、生牡蛎、川贝等药。
2.杀虫，加乌梅、槟榔、榧子等药。
3.用中药兴奋类药，如仙茅、仙灵脾、紫河车等，可提高胃肠机能。
4.病在食道加升提药，如桔梗、升麻；病在贲门，服药后平躺，以让药物流入贲门；病在肠道，用杏仁、郁李仁、莱菔子、胡麻仁、生地，或用质地较硬的矿物质药，如代赭石、生牡蛎、珍珠母等，不易被胃酸破坏，逐渐进入肠道而发挥作用。
5.病属炎症选用半枝莲、公英、龙胆草；溃疡选用海螵蛸、浙贝母、五倍子、儿茶、珍珠粉等；生肌用黄芪、党参；止痛用乳香、没药；止血用白及粉、仙鹤草、阿胶珠、大黄粉等。
6.胆汁反流性胃炎，治以疏利肝胆、行气解郁，药用柴胡、黄芩、白芍、龙胆草、枳实、厚朴、川楝子、橘核等。
7.幽门梗阻者，用润下及通降药如桃仁、杏仁、郁李仁、火麻仁、半夏、旋复花等。
8.疣状胃炎、肥厚性胃炎，药用炮山甲、王不留行、三棱、莪术等。
9.胃黏膜肠化、增生者，用蜥蜴等药，增强免疫力，并能抑制胃黏膜变性、增生。
10.根据胃肠的特点改进给药方式。汤药可采用丸服、散服；或将中药浸出液局部喷洒，如大黄浸出液胃镜下局部喷洒治疗上消化道出血；灌肠治疗如白头翁汤配合青黛散保留灌肠治疗慢性结肠炎；还可将中药制成药兜或药饼外敷。
总之，胃肠道用药有其特异性与复杂性，必须合理用药，才可有效利用药物的特性，提高生物利用度，节约药源，减少药费开支。