从药代动力学角度来看，膳食补充剂可以通过抑制或者诱导特定的酶和转运体，对真正的治疗目标药物的吸收、分布、消除或清除产生复杂的影响。相当多的中草药和补充剂已被证明是有效的细胞色素P450（CYP）酶体系的抑制剂，一些中草药和营养补充剂也影响细胞膜转运体的功能。它的基本功能是包括主动转运某些特异外源物、药物、化学物质，甚至将某些已被上皮细胞吸收的食物成分再排回至肠腔，尤其那些口服生物利用度低的药物能直接影响它们的吸收。与此相反，一些补充剂能增强某种目标药物对特异受体的药理学作用。因此，在研究患者的药物疗法复杂的药物相互作用时，膳食补充剂扮演着重要角色，可能对患者的治疗结果产生重要影响。
