人体内药物消除的主要部位是肾脏，消除的程度和速率受多种因素影响。酶诱导、尿量增加或尿液的pH值改变均可加速药物消除，肾功能不全时pH值改变和其他因素可能减弱药物的消除。如果药物或营养物质的吸收与分布速率大于消除速率时，将在体内产生蓄积。
（1）消除途径：人体内多数药物消除的最常见途径是经肾排泄，其他消除途径包括肺（尤其是气体麻醉药）、粪便、汗液、唾液、血液流失、呕吐、乳汁等。
（2）消除和清除率：大多数药物每经历一个半衰期（t1/2）即每个半衰期所消除的药物比率相同。单位时间内因消除如代谢和（或）排泄而被排净的药物所占腔室（如血液）的体积，称为清除率。在任何情况下，半衰期都是药物和患者机体功能状态相关的代谢反映。