饮食成分可直接抑制首过消除的因素，从而增加口服生物利用度。这种抑制效应可引起口服药物转送的显著增加。食物摄取可通过饱和抑制作用，影响口服药的首过消除。据报道，饮食中的黄酮类成分可抑制P-糖蛋白（是一种药物转运蛋白）的活性。通过饮食中脂肪的增溶作用而增加的药物浓度，可能导致P-糖蛋白介导的药物外排。作为P-糖蛋白底物的脂溶性药物，通过高脂饮食的增溶作用增加药物浓度，从而对P-糖蛋白产生抑制作用，意味着促进高效的肠道消除。口服药物的生物利用度由肠道和肝脏中的生物活性成分来决定，但饮食可影响药物在肠和肝的循环代谢。
