在垂体促性腺激素的影响下，卵巢主要合成并分泌雌激素与孕激素。女性体内雄激素，也可由卵巢及肾上腺皮质分泌。卵泡期的卵泡内卵泡膜细胞为合成雌激素和雄激素的主要场所，其酶系统能将雄激素部分地转化为雌激素。颗粒细胞的芳香化酶系统受卵泡刺激素的作用活化，也能将雄激素转化为雌激素。黄体期上述细胞的性激素合成更为活跃。此时内卵泡膜黄素细胞主要产生雌激素，也分泌孕激素；黄体粒层细胞的黄体生成素受体量大为增加，主要分泌孕激素。除卵巢外，胎盘可产生大量雌激素与孕激素，肾上腺皮质也能产生极少量雌激素与孕激素。外卵泡膜细胞和卵巢间质细胞，正常能合成极少量的雄激素。性激素和肾上腺皮质激素的基本结构与胆固醇相似，为一种类固醇激素，也称甾体激素。各激素合成的基本途径是统一的，仅因组织中酶系统的差别，而合成了不同的激素。活动过程均在细胞的粗面内质网内进行。
（1）雌激素：人体内的雌激素主要有17β雌二醇（E2），活性最强，易被氧化成为雌酮，又可水合为作用最弱的雌三醇（E3），后者也可能是E2的代谢产物。这些变化都在肝脏内进行，都以葡萄糖醛酸和硫酸盐的形式从尿中排出。雌激素的主要生理功能如下：①促使子宫发育，肌层增厚，血管增生，内膜呈增生期改变，宫颈分泌透明稀薄黏液，便于精子通过。有增强子宫对催产素的敏感性作用。②促进输卵管的发育及蠕动，出现纤毛细胞，有利于卵子或受精卵的运行。③促使阴道上皮细胞增生角化，角化程度与雌激素水平成正比，并使上皮细胞内糖原增加，经阴道杆菌分解成为乳酸，使阴道分泌物呈酸性反应，有抑制致病菌繁殖的作用，从而增强局部的抵抗力。④促使乳腺管增生。产后立即用较大量雌激素能抑制乳汁的分泌。⑤促使女性第二性征发育。⑥促使体内钠和水的潴留。⑦加速骨骺端的闭合。⑧对雄激素起拮抗作用。⑨可以调节脂肪代谢（降低胆固醇与磷脂的比例）。⑩一定浓度的激素通过丘脑下部来影响垂体促性腺激素的分泌，一方面是抑制垂体促卵泡成熟激素的分泌，另一方面是刺激黄体生成素的分泌。
（2）孕激素：人体内产生的孕激素，主要是孕酮，其代谢产物主要为孕二醇，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从尿中排出。孕激素主要生理功能如下：①使经雌激素作用而增生的子宫内膜出现分泌现象，宫颈黏液变得黏稠，精子不易通过。②抑制输卵管的蠕动。③逐渐使阴道上皮细胞角化现象消失，脱落的细胞多卷缩成堆。④促使乳腺小泡的发育，但必须在雌激素刺激乳腺管增生之后才起作用。⑤有致热作用，可能系通过中枢神经系统使体温升高约0.5℃。⑥促使体内钠和水的排出。⑦通过丘脑下部抑制垂体促性腺激素的分泌。孕激素与雌激素既有拮抗作用又有协同作用。孕期此两种激素在血中上升曲线平行，孕末期达高峰，分娩时子宫的强有力收缩，与二者协同作用有关。
（3）雄激素：女性体内的雄激素主要是睾酮，有无生理重要性，一直是探索中的问题。有专家认为，雌激素的组成、代谢和促进生长的能力有限，少女在青春期生长发育迅速，似难单以雌激素作用来解释，还可能有少量雄激素的作用。